Amplación de Farmacognosia – 1er Cuatrimestre 2007-08 Departamento de Farmacología Dra. María Guinea LECCIÓN 6 Drog
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LECCIÓN 6 Drogas con principios de acción adrenérgica. Sumidad de efedra. Hoja de kat. Otras drogas. Sida cordifolia. Naranja amarga
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AGONISTAS ADRENÉRGICOS
Noradrenalina
Catina
Sinefrina
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EFEDRA "MA HUANG"
CATA, KHAT
Tallos y partes aéreas Ephedra sp Ephedra sinica, E. equisetina, E. intermedia, E. distachya Ephedraceae Hojas frescas Catha edulis Celastraceae
MALVA BRANCA
Hojas Sida cordifolia Malvaceae Pericarpio frutos Citrus aurantium Rutaceae
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EFEDRA "MA HUANG" Tallos y partes aéreas Ephedra sp Ephedra sinica, E. equisetina, E. intermedia, E. distachya Ephedraceae Recolección: otoño
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EFEDRA fem
Tallos y partes aéreas Ephedra sinica, E. equisetina, E. intermedia, E. distachya Ephedraceae Habitat: China, India, Pakistán
masc
Composición:Protoalcaloides: 0,5-2%. Efedrina mayoritario (50-90%), pseudoefedrina
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(-)-Metil efedrina
(+)-Norpseudoefedrina
(-)-Norefedrina
(-)-Efedrina
(+)-Pseudoefedrina
(+)-Sinefrina
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Droga pulverizada
EXTRACCIÓN EFEDRA
+ Na2CO3
+ BENCENO
Extº orgánico + HCl
Fase acuosa
Impurezas
+ Na2CO3 + Cl3CH
Fase clorofórmica Impurezas (H2O) ↓↓ (-)-efedrina
+ AC. OXÁLICO
(+)-seudoefedrina
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EFEDRINA Usos: - Descongestionante nasal. - Antiasmático • Broncodilador, relaja músculo bronquial • Vasoconstrictor - Midriático
Pseudoefedrina Fenilefrina
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EFEDRA - Regí Regímenes antiobesidad “ECA stack” • Anorexígeno • Termogénesis
- Doping
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EFECTOS ADVERSOS Altas dosis • Nerviosismo • Dolor de cabeza • Insomnio • Temblor • Palpitaciones • Picores • Vómito • Hipertermia
CONTRAINDICACIONES • Embarazo • Insuficiencia coronaria • Hipertrofia prostática • Hipertensión
INTERACCIONES • Cafeína, metilxantinas • Cardiotónicos • Inhibidores MAO
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MALVA BRANCA Hojas Sida cordifolia Malvaceae Sudamérica India, Africa, Composición:
efedrina, seudoefedrina (0,81,2%), vasicina, vasicinona
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Vasicina (-)Efedrina
Vasicinona (+)Pseudoefedrina
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ÉXTASIS VEGETAL
- Road Runner - Space cadets -THE FORCE ............
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ÉXTASIS VEGETAL Bliss extra. Contiene cálamo aromático, entre cuyos principios activos destaca la asarona y beta-asarona, capaces de ser convertidos en trimetilanfetamina, una sustancia con una potencia psicoactiva 10 veces superior a la de la mescalina. Road Runner Super. Contiene Sida cordifolia (con cantidades importantes de efedrina), ginseng siberiano, guaraná (con cafeína), GABA y fenilalanina. Space cadets. Contiene como principal componente Ipomea violacea y Argyra nervosa, en cuyas composiciones aparece el ácido D-lisérgico y la ergometrina. También aparece el GABA, la Sida cordifolia (con efedrina) y la guaraná (con cafeína). Druids fantasy. Contiene Ipomea violacea y Argyra nervosa (ácido D-lisérgico y ergometrina), cálamo, ginseng siberiano y kava-kava. Sextacy. Su principal componente es la 4-hidro-2-furanona, que se metaboliza a ácido gamma-hidroxi-butírico (GHB) También contiene sabal (con un alto contenido en beta-sitosterol), ginseng siberiano, GABA y L-arginina. Lust. En su composición aparece el sabal, la Sida cordifolia y la L-arginina
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CATA, KHAT Hojas frescas Catha edulis Celastraceae Abisinia, Arabia, Sur de África Composición: • Protoalcaloides: 0,080,39 % catinona, catina [norefedrina / norseudoefedrina 80/20], merucatina, catedulinas • Taninos : 3,5-9,7%
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KHAT
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CATA, KHAT Catinona • Estimulación general, – – – – – – – –
euforia, locuacidad, agudeza intelectual, hiperactividad, hipertermia, midriasis, Anorexia Retención urinaria
• Dependencia – Síndrome de abstinencia – Enfermedad periodontal – Cancer oral
catedulinas
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DERIVADOS
Methcathinone Consumo ilícito Adictiva
Diethylcathinone Diethylpropion Reductor apetito
Bupropion Tratamiento adicción tabaco
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NARANJA AMARGA Pericarpio frutos Citrus aurantium Rutaceae Composición: • Sinefrina: 0,220,26% • Aceite esencial 1,52%, limoneno, linalol • Flavonoides 10%, hesperidina (8,4%)
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Sinefrina
• Promueve lipolisis • Termogénesis • Disminuye acumulación grasa
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TERMOGÉ TERMOGÉNESIS β3-ADRENOCEPTORES
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