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TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA II | QUINTO AÑO

FORMULACIÓN DE EMULSIONES “A” |

LILIANA CAROLINA VERA RIERA

RESUMEN Esta revisión de artículos científicos sobre formulación de emulsiones y caracterización de sus componentes, nos permite conocer la importancia de una buena formulación para preparar emulsiones y sus propiedades funcionales. Las emulsiones tienen varias aplicaciones y es por eso que debemos tener en cuenta qué tipo de excipientes y principios activos podemos utilizar, para ello debemos tener previo conocimiento de su función en la formulación y el porcentaje a utilizar. (1) El desarrollo de la presente se ejecutó con base al contenido conceptual, incluye fundamentación teórica y función de sus componentes y la formulación de cada emulsión con diferente actividad terapéutica, contiene también tres fórmulas farmacéuticas de emulsiones que serán caracterizadas en su composición y analizadas.

OBJETIVOS 

Analizar tres formulaciones farmacéuticas de emulsiones y establecer el tipo de emulsión.

OBJETIVOS ESPECÍFICOS

  

Investigar tres artículos científicos sobre formulaciones de emulsiones. Fundamentar cada tipo de emulsión y la función que cumple cada componente. Definir un procedimiento normalizado de trabajo para la elaboración de emulsiones.

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MARCO TEÓRICO 1. DEFINICIONES

Emulsión. Es un sistema disperso, estabilizado mediante la adición de un agente emulgente adecuado, de dos fases inmiscibles, en el que ambas, la fase interna y la externa, son líquidas. El tamaño de partícula de la fase interna varía entre 0,5 y 100 µm. La International Union of Pure and Applied Chemistry (IUPAC) define una emulsión como «un líquido que contiene gotas líquidas y/o cristales líquidos dispersos».(2) 2. TIPOS DE EMULSIONES

Existen dos tipos básicos de emulsiones: O/A: fase interna constituida por sustancias poco polares, inmiscibles con la fase externa que, a su vez, está fundamentalmente integrada por agua y sustancias coadyuvantes polares.(3) A/O: fase interna constituida por soluciones o dispersiones acuosas, polares; fase externa constituida por un sistema lipófilo, poco polar. Actualmente se habla también de emulsiones A/S (agua/silicona) como un subtipo de emulsiones A/O; en ellas, la fase externa está integrada por cicliosiliconas solas con adición de otros compuestos poco polares, presentan muy interesantes posibilidades cosmetológicas.(3)

Ilustración 1 TIPOS DE EMULSIONES

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CO M PO NENTES BÁSICOS D E UNA EM ULSIÓ N

3. COMPONENTES DE LAS EMULSIONES

FASE ACUOSA

FASE OLEOSA

EMULGENTES

Ilustración 2 COMPONENTES DE UNA EMULSIÓN

Fase acuosa. Integrada mayoritariamente por microbiológicamente pura y sustancias auxiliares. (4)

agua

desionizada

y

Fase oleosa. Puede contener aceites y grasas comestibles que actúan como vehículos de fármacos liposolubles o fármacos líquidos oleosos que constituyen por sí mismo la fase oleosa. Esta fase no debe sobrepasar el 50% de la emulsión final.(4) Emulgentes. La elección del emulgentes realiza en función de la naturaleza de la fase externa de la emulsión, la naturaleza y cantidad de a fase interna, la potencia emulsificante y la compatibilidad del mismo con los componentes de la emulsión. Los antioxidantes habitualmente utilizados son: lecitina, alfatocoferol, hidroquinona, ésteres del ácido gálico, butilhidroxitolueno, butilhidroxianisol, ácido ascórbico.(4)

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4. FÓRMULA PATRÓN DE UNA EMULSIÓN

Ilustración 3 FÓRMULA PATRÓN DE UNA EMULSIÓN. FARMACOTECNIA.

5. ELABORACIÓN

La elaboración de emulsiones orales se realiza de igual modo que la de las emulsiones para otras vías de administración. Por ser fluidas, suelen presentar fenómenos de inestabilidad con más frecuencia que las emulsiones más viscosas destinadas a otras vías. Es necesario asegurar un alto grado de dispersión mediante una agitación intensa, y una homogenización que proporcione un tamaño de gotícula de fase interna uniforme.(4)

MATERIALES Y MÉTODOS MATERIALES: 

FORMULACIÓN DE UNA EMULSIÓN PARA EL TRATAMIENTO DE LA ESCABIOSIS A BASE DE PERMETRINA.

FORMULACIÓN DE UNA EMULSIÓN PARA EL TRATAMIENTO DE LA ESCABIOSIS A BASE DE PERMETRINA.

Permetrina Triamcinolona

5% 0.1%

Principio activo Antiinflamatorio

Gentamicina

0.1%

Antibiótico tópico

100 g

Base

Emulsión O/W csp.

Ilustración 4 FÓRMULAS MAGISTRALES HABITUALES. FARMACOTECNIA.

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

FÓRMULA MAGISTRAL DE UNA EMULSIÓN PARA LA DERMATITIS CRÓNICA Y PSORIASIS.

FÓRMULA MAGISTRAL DE UNA EMULSIÓN PARA LA DERMATITIS CRÓNICA Y PSORIASIS.

Betametasona

0.1%

Inmunosupresoras y antiinflamatorias

Tretinoína

0.025%

Exfoliante

Vaselina

5%

Vehículo p.a.

(csp 100 g)

Base

Emulsión O/W (E1)

inerte

del

Ilustración 5 FÓRMULAS MAGISTRALES HABITUALES. FARMACOTECNIA.



FÓRMULA DE UNA EMULSIÓN ANTIINFLAMATORIA, CICATRIZANTE.

FÓRMULA DE UNA EMULSIÓN ANTIINFLAMATORIA, CICATRIZANTE

Base 2230 W/O

10%

Base AE silicona

Vitamina E (tocoferol)

1%

Emoliente, antioxidante

Aceite de caléndula

12%

Emoliente, descongestivo

Glicerina

3%

Humectante

NaCl

1%

Estabilizante

Dowicil 200

0.2%

Conservante

Caléndula Glicólico)

off

Agua desionizada

(ext. 10%

Descongestiva, cicatrizante, calmante

c.s.p. 100

Ilustración 6 EMULSIONES A/O DE CALÉNDULA, ANTIINFLAMATORIA Y CICATRIZANTE.

MÉTODOS:

Método patrón: 1. Pesar (PN/L/OF/001/00) los componentes de la fase oleosa, incluidos los emulgentes, y reunirlos en un mismo recipiente o reactor en función del tamaño del lote a preparar. 2. Pesar (PN/L/OF/001/00) los componentes de la fase acuosa y reunirlos en otro recipiente. 3. Se pueden dar dos circunstancias:

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• Si la totalidad de los componentes de la fórmula son fluidos a temperatura ambiente y las características del sistema emulgente lo permiten, se puede proceder a la emulsión a temperatura ambiente. Proceder según lo descrito en el punto 6 de este procedimiento. • Si se precisa calentar los componentes (principios activos y excipientes) tanto de la fase acuosa como de la oleosa, termolábiles o volátiles, deberán adicionarse a ésta al final del proceso de enfriamiento. 4. Calentar la fase oleosa como mínimo a la temperatura de fusión del componente con punto de fusión más elevado, bajo agitación moderada para asegurar su homogeneidad. 5. Calentar la fase acuosa a la misma temperatura que la fase oleosa, bajo agitación moderada para garantizar su homogeneidad. 6. Emulsionar por adición de la fase acuosa sobre la oleosa. La velocidad de adición, duración, velocidad de agitación y tipo de agitación empleada dependerá de las características de cada formulación. 7. En los procesos de emulsión en caliente, proceder a estabilizar el sistema mediante agitación moderada durante toda la fase de enfriamiento. 8. Incorporación de los principios activos de la siguiente manera: • Principios activos termolábiles o insolubles en la fase ex- terna: disolverlos o dispersarlos en el mínimo volumen posible de un solvente con la polaridad adecuada (glicerina, propilenglicol, vaselina líquida), incorporándolos cuando la temperatura de la emulsión haya descendido a unos 30–35 ºC en el caso de una emulsión en caliente (vitaminas liposolubles, proteínas, corticoides). • Principios activos hidrosolubles no termolábiles: disolverlos en la fase acuosa (urea, sorbitol, sulfato de cinc). • Principios activos liposolubles no termolábiles: disolverlos en la fase grasa. 9. Proceder a la limpieza del material y el equipo según se especifique en los procedimientos de limpieza correspondientes.(2) Método para la elaboración de emulsiones cosméticas: Sea cual sea la técnica preparativa, un objetivo prioritario del formulador debe ser el de poder asegurar una absoluta reproducibilidad entre los diferentes lotes de productos preparados, estableciendo protocolos de elaboración.(3)

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Ilustración 7 ELABORACIÓN DE EMULSIONES COSMÉTICAS: ESQUEMA GENERAL.

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Ilustración 8 SISTEMAS DE EMULSIÓN/HOMOGENEIZACIÓN EMPLEADOS PARA LA PREPARACIÓN A PEQUEÑA ESCALA.

FUNCIÓN DE CADA UNO DE LOS COMPONENTES DE LOS TRES TIPOS DE EMULSIONES.

Permetrina. Es una piretrina sintética que actúa sobre las células nerviosas de los insectos, provocándoles rápidamente parálisis y muerte. Es una sustancia activa contra piojos, garrapatas, ácaros y pulgas. La permetrina se puede preparar en formulaciones de administración tópica a distintas concentraciones, siendo las más usuales:   

Crema al 5%, indicada para el tratamiento de la sarna. Loción al 1%, indicada en la pediculosis capilar. Aerosol al 0,5%, como repelente de insectos y al 2,5% impregnando tejidos en la profilaxis del paludismo.

También tiene aplicación como ectoparasiticida en veterinaria, etc. El término emulsión O/W también puede indicarse como crema O/W. Como excipiente PÁGINA 8

O/W usamos Neo PCL O/W; base de absorción autoemulsionable no iónica, que proporciona emulsiones de fase externa acuosa estables y finas, con gran permeabilidad y dermatológicamente inocuas. (5) Triamcinolona. La triamcinolona y sus derivados son glucocorticoides sintéticos utilizados como antiinflamatorias e inmunosupresores. La triamcinolona tiene una ligera actividad mineralcorticoide y, por lo tanto, no es útil en el tratamiento de la insuficiencia adrenal a menos que se añada al mismo tiempo un mineral corticoide. La triamcinolona se utiliza por vía oral, nasal, parenteral, tópica y aerosol. (5) Gentamicina. Bactericida. Penetra en la bacteria y se une a las subunidades ribosomales 30S y 50S inhibiendo la síntesis proteica. Emulsión O/W. Son emulsiones cuya fase externa es agua o una solución acuosa y cuya fase interna está constituida por los excipientes hidrofóbicos ya mencionados. Reciben también el nombre de base hidrofílica. Sus características fundamentales es que no son grasosas, son de fácil aplicación, removibles por agua y en general, pueden aceptar considerables cantidades de agua sin que varíen en forma sustancial su viscosidad. Dentro de este grupo se puede mencionar: · Cremas Evanescentes · Pomadas Hidrofílicas · Crema no Iónica Betametasona. La betametasona y sus derivados, el fósfato sódico de betametasona y el acetato de betametasona, son glucocorticoides sintéticos que se utilizan como agentes inmunosupresores y anti-inflamatorios. Este fármaco tiene una pequeña actividad mineralcorticoide y se debe utilizar con un mineralcorticoide en el tratamiento de la insuficiencia adrenal. Tretinoína. La tretinoína (vitamina A ácida o ácido retinoico) es un efectivo antiacneico y antipsoriásico que actúa sobre el receptor nuclear en las células blanco, para estimular la mitosis y renovación de las células epidérmicas. Esto daría lugar a la formación de una capa córnea menos adherente, que facilita la eliminación de los comedones existentes y dificulta su aparición. También se ha sugerido que la renovación del epitelio folicular impide la formación de tapones de queratina en los folículos. La tretinoína parece ser la forma activa de la vitamina A en todos los tejidos excepto la retina, y es 10 a 100 veces más potente que el retinol en varios sistemas in vitro. Su forma tópica, conocida como vitamina A ácida o ácido retinoico, es de primera elección para el tratamiento del acné y del fotoenvejecimiento cutáneo. Vaselina. Agente oclusivo y emoliente, que promueve la retención de agua debido a su hidrofobicidad. Utilizada en la piel para suavizar y proteger.

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Vitamina E. Antioxidante de grasas. Influye en el metabolismo de ác. nucleicos y en la síntesis de ác. grasos poliénicos. Previene la oxidación de constituyentes celulares esenciales y/o evita la formación de productos tóxicos de oxidación. Aceite de caléndula. Es un extracto de flores de caléndula en aceite de soja refinado. Se tratan las flores para obtener su extracto que se mezcla a continuación con el aceite y se estabiliza con un antioxidante. Los capítulos florales son los que contienen el aceite esencial (alfa-bisabolol), flavonoides derivados del quercetol y del isoramnetol, carotenoides muy abundantes, mucílagos, taninos, principios amargos, y saponinas triterpénicas. Glicerina. Humectante. NaCl. En las emulsiones se emplea como estabilizante de 1 - 2%. Sirve como diluyente soluble en tabletas. Se usa como regulador de la viscosidad de las soluciones en proporciones adecuadas a la necesidad.(5) Es una necesidad en la formulación de jabones. En soluciones oftálmicas se utiliza como agente regulador de pH. Se usa también en champús como espesante en porcentajes de 1 – 2%. Se utiliza a veces como excipiente en comprimidos y cápsulas. Dowicil 200. Es un antimicrobiano, evita la proliferación de bacterias para evitar el deterioro y evitar infecciones de la piel. Agua desionizada. Es el principal vehículo para preparados acuosos farmacéuticos no estériles como es el caso de jarabes, elixires, soluciones, tinturas; suspensiones, emulsiones; pomadas, geles, ungüentos. (5)

RESULTADOS He analizado algunos artículos científicos en los cuales mencionan formulaciones para una misma enfermedad, en los cuales no cambia el principio activo, pero si sus excipientes, como por ejemplo en el artículo llamado: Formulación en el tratamiento de la escabiosis. Este es una emulsión fluida aplicada en el cuero cabelludo dando tres opciones de formulaciones tópicas. En un segundo artículo, donde abarca sobre la elaboración de emulsiones en general, define los procedimientos llevados a cabo, el lugar y su composición que para la mayoría es usada en la dermatitis y psoriasis en cada formulación anexo una fórmula patrón.

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La última formulación de emulsión es de aplicación solar, en su artículo presenta algunas composiciones de las cuales escogimos una que tiene un número considerable de excipientes y novedosos en la actualidad.

DISCUSIÓN Las formulaciones clásicas y nuevas formulaciones se establecieron mediante el producto en detrimento y ensayos de error. Antiguamente se aplicó una metodología con profundo conocimiento en química de los ingredientes utilizados, de sus aspectos físicos, búsqueda de nuevas materias primas con propiedades emulsionantes y también se trabajó en los procesos de preparación de emulsiones aplicando la integridad de operaciones. Como observamos en las tres formulaciones hay una variación en su composición, empezando por el propósito terapéutico y luego el lugar de aplicación y la forma farmacéutica para que pueda ser aceptada por el usuario o paciente. Finalmente, parece claro existen aún las preparaciones magistrales con ingredientes claves que dan cambios significativos a la emulsión, pero también nació la tecnología en la formulación que facilita la aplicación y aceptación por el paciente.

CONCLUSIONES Se analizaron las tres composiciones de emulsiones, identificando el tipo de emusión para cada una, y la función que cumple cada uno, aceptando así que tenemos un abancio de innovadoras formulaciones y que un bioqupímico puede desarrollarlas siguiendo un proceso normativo de trabajo ya sea para una farmacia galénica, una industria farmacpéutica, etc.

BIBLIOGRAFÍA 1.

Muñoz J, Alfaro C. Avances en la formulación de emulsiones. Grasas Y Aceites. 2007;3495(1):64–73.

2.

Cumbreño Barquero S, Pérez Higuero FL. Elaboración de emulsiones. Offarm [Internet]. 2004;23(05):157–60. Available from: http://www.elsevier.es/es-revista-offarm-4-articulo-elaboracion-emulsiones13062391

3.

Del Pozo A, Juvé J, Viscasillas Clerch A. Emulsiones en dermofarmacia:

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conceptos generales y elementos para su formulación. Aula la Farm Rev Prof Form Contin. 2007;3:50–60. 4.

Farmac T. Volumen II ; Formas Farmacéuticas. 50 p.

5.

Alegria Medina G, Amaya Rivera C. Recopilación de monografías de excipientes y vehículos utilizados en la fabricación de medicamentos y cosméticos en la catedra de tecnología farmacéutica. 2007;1–392.

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