• Author / Uploaded
• Sally López R

Citation preview

Formas de liberación inmediata y modificada Para: UPAGU – Facultad de Ciencias de la Salud carrera de FARMACIA Y BIOQUÍMICA Por: Mg. Q.F. Carla Cecilia Rodríguez Zegarra

Formas orales sólidas TABLETAS

Ingredientes convencionales Pueden influir en la velocidad de disolución

CÁPSULAS

Ingredientes de las coberturas como gelatina

- SUAVES - DURAS

TIPO DE LIBERACIÓN

Pueden ser de LIBERACIÓN: - INMEDIATA - MODIFICADA

LIBERACIÓN INMEDIATA

1. Permiten que la disolución del fármaco en los fluidos gastrointestinales sin intención de retardar o prolongar el fenómeno de disolución o el de la absorción. 2. Generalmente ceden en disolución al principio activo en el término de 45 minutos 3. Generalmente se dosifica varias veces al día dependiendo exclusivamente de su tiempo de vida media.

LIBERACION INMEDIATA

Observe la gráfica convencional de una formulación que tiene liberación inmediata.

LIBERACIÓN MODIFICADA Ó CESIÓN MODIFICADA Son dos tipos de CESIÓN que puede tener el fármaco: 1. CESIÓN RETARDADA: La cesión del fármaco no se inicia inmediatamente después de la administracipon

2. CESIÓN PROLONGADA: Permite la reducción en la frecuencia de administración, comparada con una forma convencional.

Ventajas de la Tabletas y las Cápsulas: • Protección de sustancias activas en contra de los agentes externos: Especialmente para las cápsulas duras y tabletas recubiertas • Exactitud en la dosis administrada. • Pueden enmascarar desagradables.

características

organolépticas

• Son fáciles de identificar • Pueden contener dos sustancias incompatibles en la misma forma de dosificación.

CÁPSULAS & TABLETAS

CÁPSULAS: - Flexibilidad de formulación (Mezclado fácil, posibilidad de llenar las coberturas y no contienen muchos excipientes

- Alta exactitud en el contenido con el llenado de líquidos, - Droga de liberación rápida posible - Se utiliza en estudios cñínicos

CÁPSULAS: Hace referencia a un receptáculo fabricado con gelatina, el cuál va rellenado con los p.a. y excipientes CÁPSULAS DURAS

CÁSULAS BLANDAS

• Tienen dos piezas: CUERPO (O CAJA) y una TAPADERA que ajusta una dentro de la otra.

• Están hechas de una sola pieza que se elabora y rellena en una sola operación. Sus paredes son flexibles y contiene líquidos no miscibles con agua

CÁPSULAS DURAS Y SUAVES DURAS

SUAVES

• Cobertura está hecha de un material no maleable, no plastificable • El contenido son sólidos usualmente o semisólidos posiblemente. • Se fabrican transformando , mezclando y llenando la formulación • Son para una capacidad y forma limitada • Llenado con exactitud: 2-5%

• De cobertura plastificable • El contenido generalmente es líquidos. • Se formulan y llenan en una sola operación • De formas variadas • Exactitud de llenado 1-3%

NÚMERO

000

00

0

1

2

3

4

5

VOLUMEN (mL)

1.36

0.95

0.67

0.48

0.37

0.27

0.20

0.13

INGREDIENTES DE LAS CÁPSULAS DIFERENTES CÁPSULAS

Sólo P.A.

P.A.+Diluy

P.A.+Diluy+ Lubr

Microcáp, gránulos, Tabletas

P.A.+Solv. P.A:+Solv+ Emulsentes P.A.+Solv+Em ulsen+facilitao res de Absorción

Cápsulas frente a tabletas No hay posibilidad de fraccionar la dosis

Mayor tendencia a la adherencia en esófago

Sensibilidad frente a la temperatura y humedad durante el almacenaje: - Humedad en la cápsula del 13 al 15%: Si es menos se rompe y si es más se torna suave y pegajosa

NO es adecuada para principios medicamentos con alta higrospicidad

Tiene problemas con cantidades elevadas o materiales volumninosos

Posibilidad de incompatibilidades en la unión de principios activos

Características de VEHÍCULOS para llenar líquidos en cápsulas • No deben ser VOLÁTILES • Propiedades viscosas: ausencia de estiramiento

• Debe excluir la presencia de ALDEHIDOS para evitar la incompatibilidad

• El contenido de agua no deberá exceder al 5%

• Capacidad de fluidez bajo gravedad a menos de 35°C

Controles de la cubierta de una cápsula dura Defectos de la cubierta

Olor Resistencia a la fractura Solubilidad Dimensiones Contenido de Humedad

TABLETAS

Tabletas

Comparación de las propiedades de algunos diluyentes de uso habitual

Las tabletas y las cápsulas pueden contener