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PREPARADOS Y FORMAS FARMACEUTICAS ALUMNA: MAMANI CONDORI HELEN JULISSA CODIGO: 20170362E La preparación y formulación de los medicamentos se consideró durante muchos años con o un arte, y su estudio como disciplina estaba constituido por una gran cantidad de conocimientos empíricos y descriptivos que se han transformado, en la actualidad, en un conjunto de nociones de alto rigor científico y acelerado desarrollo. La indicación, aún mantenida por tradición en prescripciones magistrales, de “Hágase según arte” debe ser sustituida por “Hágase según ciencia”, porque el horizonte intelectual y de preocupación científica se ha ampliado considerablemente para el logro de unos objetivos que pueden resumirse en la obtención de unos preparados farmacéuticos eficaces, seguros y costeefectivos. La

forma

farmacéutica es

la

disposición

individualizada

a

que

se

adaptan

los fármacos (principios activos) y excipientes (materia farmacológicamente inactiva) para constituir un medicamento. O dicho de otra forma, la disposición externa que se da a las sustancias medicamentosas para facilitar su administración. El primer objetivo de las formas galénicas es normalizar la dosis de un medicamento, por ello también se las conoce como unidades posológicas. Al principio se elaboraron para poder establecer unidades que tuvieran una dosis fija de un fármaco con el que se pudiera tratar una determinada patología. La importancia de la forma farmacéutica reside en que determina la eficacia del medicamento, ya sea liberando el principio activo de manera lenta, o en su lugar de mayor eficiencia en el tejido blanco, evitar daños al paciente por interacción química, solubilizar sustancias insolubles, mejorar sabores, mejorar aspecto, etc.

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Las diferentes formas farmacéuticas existentes en la actualidad son: 

sólido



semisólido



líquido



gaseoso

A continuación las iremos describiendo para poder conocerlas algo mejor.

– Formas farmacéuticas sólidas: La vía oral es, sin duda, la más utilizada para la administración de medicamentos, debido no solamente a que se trata de la vía más fisiológica, sino a que presenta indudables ventajas por su sencillez, seguridad y comodidad. Las formulaciones sólidas para administración oral más habituales son los comprimidos y las cápsulas. Entre las ventajas que presentan estas formas farmacéuticas pueden destacarse su gran estabilidad física, química y biológica, la exactitud en la dosificación, un sencillo y práctico modo de aplicación, las buenas posibilidades de controlar la liberación del fármaco y el bajo coste. Además, la gran versatilidad en la formulación de las formas sólidas permite formular de un modo óptimo prácticamente cualquier principio activo. 

Polvos: Forma farmacéutica sólida compuesta por una o varias sustancias mezcladas y finamente molidas para dar homogeneidad.



Se emplean para aplicación externa (como los polvos dermatológicos), o administración interna como los polvos digestivos (antiácidos).



Granulados: Forma farmacéutica solida constituida esencialmente por sustancias medicamentosas y azúcar. Su forma es de pequeños gránulos irregulares.

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

Cápsula: son formas farmacéuticas cubiertas de gelatina, que tienen la propiedad de reblandecerse, desintegrarse y disolverse en el tubo digestivo.Tiene por objeto evitar el olor y sabor de la sustancia medicamentosa y liberar el medicamento en el intestino delgado (duodeno)



Sellos u obleas: Son envolturas preparadas con pasta de almidón, de forma redondeada u ovalada que contienen en su porción central la sustancia medicamentosa.



Tabletas: Son sustancias medicamentosas secas que han sido comprimidas en pequeños discos. Se desintegran en el estómago;

y constituye la forma

farmacéutica más utilizada por la facilidad de administración. 

Gragea: Es una tableta o comprimido que se ha recubierto con una capa de azúcar para mejorar el sabor, hacerla más fácil de deglutir para darle mejor presentación y/o evitar alteraciones de orden físico, químico o fisiológico. Clases de gragea: Gragea simple y gragea entérica. Gragea simple: Cuando el comprimido o núcleo principal se ha recubierto con azúcar u otras sustancias edulcorantes para evitar el mal sabor y proteger los medicamentos de la acción de la humedad y del aire si son fácilmente oxidantes. Se desintegra en el estómago. Gragea entérica: cuando el comprimido o núcleo principal se ha recubierto con una capa especial (entérica), para evitar que el medicamento sea liberado en el estómago y realice la liberación en el duodeno (intestino delgado).



Preparados de liberación prolongada: Llamados también preparados de liberación o acción sostenida, son todas las capsulas o grageas que se preparan especialmente, para que al administrarse por la boca, liberen el principio activo lentamente en el tubo digestivo, con el fin de producir y mantener una concentración eficaz y uniforme en la sangre y los tejidos, de manera que dé lugar a una acción sostenida, en general durante 8 a 12 horas con una sola toma del medicamento. Se identifica con el termino RETARD.



Supositorios: Preparado sólido de forma cónica o de bala, destinado a introducirse en el recto que se funde, ablanda o se disuelve a la temperatura del cuerpo. Se preparan incorporando los medicamentos activos a la base o excipiente (manteca de cacao, glicerina)



Óvulos: (Supositorios vaginales). Preparaciones medicamentosas elaboradas para ser introducidas en la vagina y absorbidas por la mucosa vaginal. 3

– Formas farmacéuticas semisólidas: Según su acción se clasifican en superficiales y penetrantes: 

Superficiales: Son los que tienen acción solamente sobre la piel, tales como: refrescantes, antisépticos, protectores, lubricantes, etc.



Penetrantes: tienen una acción local más profunda que la anterior. Ejemplo: los gel, anti inflamatorios y analgésicos, etc.



Absorbibles: Todos los medicamentos que aplicados locamente son absorbidos, es decir pasan a la circulación. Ejemplo: parches, hormonales, vasodilatadores, etc.

Según su presentación: 

Pomadas o ungüentos: Preparado para uso externo de consistencia blanda, untuosa y adherente a la piel y mucosas. Son hechas a base de vaselina, lanolina e hidrosolubles.



Crema: preparaciones para aplicación externa hechas con lanolina, vaselina u otras sustancias grasas de consistencia no untuosa que al aplicarse sobre la piel son fluidificadas por la temperatura corporal.



Se diferencian de las pomadas o ungüentos porque contienen como base una emulsión: agua- aceite o grasa más una goma.



Pastas: Pomadas que contienen una gran proporción, generalmente la mitad de su peso, de polvos insolubles en la base, para aplicación cutánea. Absorben las secreciones del tejido y lo reblandecen menos que las pomadas.



Emplastos: Preparaciones hechas con resina, cera y sustancias medicamentosas para aplicar con un lienzo sobre la piel.



Son la base de la presentación actual de los parches.

– Formas farmacéuticas líquidas: Son sustancias químicas diluidas en agua o alcohol, se pueden administrar por diferentes vías: oral, rectal, parenteral, por inhalación, en los ojos, oídos y nariz en forma de gotas. Entre estos tenemos: 

Soluciones: son mezclas de dos o más sustancias químicas, físicamente homogéneas; si se disuelven en agua dan como resultado soluciones acuosas. Para uso interno o externo.

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

Lociones: son preparados líquidos para aplicación externa sin fricción de vehículos acuosos o alcohólicos.



Colirios: soluciones medicamentosas destinadas a obrar sobre el globo ocular y los párpados. Para el tratamiento oftálmico.



Enemas: Soluciones empleadas en la evacuación del intestino para producir efecto general en virtud de su absorción. También para tratar lesiones locales (medicamentosas).



Inhalaciones: soluciones destinadas para que los vapores de ciertos medicamentos sean respirados (nebulización) con el fin de mejorar las afecciones de garganta y pulmones.



Inyecciones: Preparado liquido en solución, suspensión o raramente emulsión. Constituido por medicamentos en vehículo acuoso o aceitoso, mantenido estéril y empleada para la administración parenteral.



Inyecciones acuosas: Se preparan con el disolvente agua. Pueden estar liofilizadas, es decir, que al medicamento se le retira el agua por medio de evaporación, ya que ciertos productos como hormonas y penicilinas, se alteran muy fácilmente cuando están en solución.



Inyecciones aceitosas: Son las que se preparan con disolvente grasa (aceite vegetal). Es importante tener encuentra que ningún aceite puede inyectarse por vía intravenosa.



Jarabes: preparado liquido constituido por una solución acuosa concentrada de azúcar (jarabe simple), puede contener además sustancias activas (jarabes medicamentosos)



Pociones: Preparado liquido acuoso y azucarado, que contiene una o varias sustancias medicamentosas.



Mucilagos: Sustancias

medicamentosas

disueltas

en

soluciones

gomosas (metamusil).

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

Emulsiones: forma medicamentosa liquida para uso interno y externo de aspecto lechoso o cremoso, que constituye un sistema heterogéneo formado por dos líquidos no miscibles entre sí (agua - aceite), uno de ellos disperso del otro, motivo por el cual se agrega otro emulgente (gelatina, goma arábiga).



Suspensiones:

(mixturas): Preparado líquido, de aspecto turbio lechoso,

constituido por la dispersión de un sólido insoluble en un vehículo acuoso u oleoso. Debe agitarse antes de usarla. 

Tinturas: Soluciones alcohólicas e hidroalcohólicas con propiedades antisépticas, antifúngicas y cicatrizantes.



Linimentos: preparado liquido constituido por solución o emulsión de vehículo acuoso, alcohólico u oleoso, para aplicación externa con fricción.



Elixir: preparado líquido de vehículo hidroalcohólico y azucarado.

– Formas farmacéuticas gaseosas: Aparte del oxígeno y el óxido nitroso existen otras formas farmacéuticas gaseosas, tales como los aerosoles, dispersiones finas de un líquido o sólido en un gas en forma de niebla.

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Recordar que un medicamento genérico tiene el mismo principio activo, la misma dosis, la misma forma farmacéutica y las mismas características cinéticas, dinámicas y técnicas que un medicamento que no está protegido por patente alguna y que es utilizado como referencia legal técnica. Llegados a este punto, es conveniente establecer el significado de algunos de los términos que ya aparecen en la definición de Tecnología Farmacéutica o que van a surgir a lo largo de los diferentes capítulos de este libro. — Medicamento. Todo producto que, convenientemente administrado al organismo, es capaz de prevenir, curar, paliar o diagnosticar un estado patológico. En esta definición se encuentran implícitos dos elementos característicos de todo medicamento. — Principio activo o fármaco. Es la sustancia responsable de la aparición de un efecto farmacológico que permite cumplir, después de administrar un medicamento en una situación patológica, con la finalidad deseada. — Forma de dosificación. Está implícitamente incluido en la expresión “convenientemente administrado”, ya que habitualmente es necesario dotar al principio activo de unas características que lo hagan adecuado para su administración al organismo. HOMEOPATÍA Glóbulos. Tradicionalmente conocidas como chochos en México, son pequeñas bolas de azúcar (85% sacarosa y 15% lactosa, cantidades que pueden cambiar según el fabricante) empleadas para impregnarlas con las diluciones homeopáticas. Se disuelven en la boca.

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Gránulos. Otra forma galénica empleada en homeopatía. Aunque también están fabricadas de sacarosa y lactosa, son más grandes que los glóbulos y se administran sublingualmente. Ninguna de las dos formas farmacéuticas anteriores se emplea en la medicina alópata. VENTAJAS 

Mejor control niveles plasmáticos: no hay fluctuaciones (picos y valles)



Reduce la incidencia y severidad de los efectos secundarios (asociados a las fluctuaciones de niveles de las formas convencionales)



Mejorar el cumplimiento (menos administraciones)



Reducir la irritación en el lugar de absorción

INCONVENIENTES: 

Limitadas por el tiempo de tránsito



No adecuadas para todos los fármacos



Peligro de liberación brusca de toda la dosis contenida en la FF.



Interrupción de la terapia (ventaja o inconv. Según vía administración)



Diseñadas con parametros cinéticos medios poblacionales.



Mayor coste de diseño y producción

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: – Oral: polvos, granulados, comprimidos, cápsulas, jarabes, suspensiones, emulsiones. – Rectal y vaginal: Supositorios, enemas, óvulos, comprimidos vaginales, dispositivos intrauterinos. – Tópica y subcutánea: Pomadas, cremas, geles, pastas, parches, implantes. – Oftálmica y ótica: colirios, pomadas, emulsiones, insertos oftálmicos, gotas. – Parenteral: Inyectables para vía intravascular(intravenosa, intraarterial) o para vía extravascular( intradérmica, subcutánea, intramuscular, intratecal, epidural, intraperitoneal) – Inhalatoria: gases medicinales (anestésicos), aerosoles. COMPRIMIDOS: 8

Un comprimido es una forma farmacéutica sólida que contiene uno o varios principios activos con actividad terapéutica y excipientes, formulado en tamaño y forma para un adecuado uso. Se obtienen aglomerando, por compresión, un volumen constante de partículas. Tienen grandes cualidades de almacenamiento y seguridad de dosis para el uso del paciente. Un comprimido puede ser formulado para ofrecer una dosificación exacta en un sitio específico, generalmente se toman por vía oral, pero pueden ser administrados por vía sublingual, bucal, rectal o vaginal.

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