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FACULTAD DE CIENCIAS FARMACEUTICAS Y BIOQUIMICA

FARMACOLOGÍA I - LABORATORIO

–ESTUDIANTES

PUMALLANQUI ORTIZ, MAY LEE VILELA MANCHAY, DANICSA

TAPARA ALVAREZ, DEYSI SANCHEZ VEGA, LILIANA

DOCENTE: TEJEDA MUCHA, DORIS CICLO

:

VIII – 1A –LUNES Pueblo libre, 17 de septiembre del 2017 1

PRACTICA No 3 Farmacocinética Experimental: Factores que Influyen en la Absorción.

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INDICE

I.

INTRODUCCIÓN________________________________________________________4

II.

OBJETIVOS____________________________________________________________5 2.1.

OBJETIVO GENERAL_______________________________________________________5

2.2.

OBJETIVOS ESPECÍFICOS___________________________________________________5

III. MARCO TEÓRICO_______________________________________________________6 IV.

PARTE EXPERIMENTAL_______________________________________________15

4.1. Materiales________________________________________________________________15

V.

RESULTADOS_________________________________________________________17

VI.

DISCUSIÓN_________________________________________________________20

VIII.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS:_________________________________________22

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I.

INTRODUCCIÓN

Los cambios fisiológicos que ocurren durante el desarrollo y crecimiento del ser humano son múltiples y variados. En los primeros meses de vida la alimentación es exclusivamente a base de leche materna o algún sucedáneo de ésta, luego el individuo amplía su relación con su medio ambiente. En teoría las pautas de dosificación deben ajustarse por la edad, las circunstancias fisiopatológicas que enfrentan e incluso a las diferencias que por género puedan existir en las personas. Aun cuando la dosis recomendada considera un adecuado margen de seguridad y eficacia, el conocimiento básico de los conceptos farmacocinéticas y farmacodinamias, permiten comprender las implicaciones farmacológicas de los cambios fisiológicos y la repercusión en la terapéutica. En este trabajo desarrollaremos los factores que influyen en la absorción, que comprende dos partes: En la primera parte esta detallado en contenido teórico en el cual están los puntos más importantes del tema; en la segunda parte se desarrolló de manera experimental lo que pedía la guía del curso, en el cual se concluyó la comprensión de algunos conceptos que influyen en la absorción de los medicamentos que pueden modificar la respuesta deseada.

II.

OBJETIVOS 4



Conocer teórica y experimentalmente la farmacocinética en relación al uso de los fármacos.



Conocer los factores que influyen en las diferentes vías de administración de medicamentos.



Entender los factores que dependen el paso del fármaco por la membrana celular, comprendiendo la liposolubilidad e ionización de los fármacos.

III.

MARCO TEÓRICO

3.1. Farmacocinética

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En términos muy simplistas es lo que “el organismo hace sobre el fármaco” (Dosis -Concentración). En contraposición con farmacodinamia, “lo que el fármaco hace en el organismo” (Concentración - Efecto). Es el estudio especializado en las relaciones matemáticas entre un régimen de dosificación y las concentraciones plasmáticas alcanzadas. 3.2. Absorción De Los Medicamentos Los fármacos administrados por vía extravascular deben atravesar varias membranas celulares con ciertas características semipermeables antes de llegar a la circulación general. Estas membranas actúan como barreras biológicas que, en muchos de los casos de forma selectiva impiden el libre paso de las moléculas del fármaco. Los fármacos pueden atravesar las barreras biológicas por diferentes procesos incluyendo difusión pasiva, difusión facilitada, transporte activo, y pinocitosis. Es por ello que la cantidad de fármaco absorbido por vía extravascular será, en la mayoría de los casos, menor a la que teóricamente ingresaría al paciente en caso de haber sido administrado por vía intravascular. 3.3.

Causas de baja biodisponibilidad

La velocidad a la que se absorbe un fármaco y su biodisponibilidad, depende de las características fisicoquímicas del fármaco, de los procesos fisiológicos y de las 6

alteraciones patológicas debidas a la enfermedad del paciente. Sin embargo, puede influir de manera relevante, la edad, la presencia de alimento o la administración simultánea de otros medicamentos. 3.4. Interacciones farmacológicas Una interacción medicamentosa es una reacción entre dos (o más) medicamentos o entre un medicamento y un alimento o bebida. Puede disminuir o aumentar la acción de un medicamento o causar efectos secundarios no deseados. Una afección médica existente puede además causar una interacción medicamentosa. Por ejemplo, tomar un descongestionante nasal si se tiene presión arterial alta podría causar una reacción indeseada

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3.5.

SUSTANCIAS USADAS EN LA PRÁCTICA

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I)

3.5.1. Adrenalina

La adrenalina está contenida en células diferentes y son liberadas por la acetilcolina, en su papel de transmisor químico, mediante impulsos de las fibras autónomas preganglionares que llegan a las células medulares. Por tanto, la médula adrenal es, esencialmente, un ganglio simpático con neuronas postganglionares reemplazadas por un tipo de células histológicamente diferentes. Se considera al receptor adrenérgico como el sitio primario de acción de los mediadores adrenérgicos. El receptor debe ser considerado como perteneciente a la célula efectora más que a la terminación nerviosa. La desnervación no inactiva la respuesta receptora a la adrenalina; sólo aumenta la reactividad. También hay prueba de que el mecanismo receptivo está presente antes de que se establezca la inervación y de que puede hacerse que ciertas células efectoras que nunca poseen inervación adrenérgica respondan característicamente a la adrenalina y a otros agentes adrenérgicos.

3.5.2. Pentobarbital 9

el pentobarbital es un barbitúrico que se utilizo en el año 1930. Actua potenciando los efectos inhibitorios del GABA. Tiene efecto sobre los receptores del GABAA son receptores unidos a los canales de CL-. Los barbitúricos se emplean en función de la dosis administrada. Como sedantes, hipnóticos o como anestésicos generales. MECANISMO DE REACCIÓN DE PENTOBARBITAL El sitio específico donde actúa los barbitúricos es el receptor del neurotransmisor GABA, con el cual se forma el complejo GABA-receptor Los receptores GABA son canales de cloro regulados por ligandos. La activación del receptor GABA aumenta la conductividad de los cloruros a través del canal iónico, aumentando la entrada de cloruro desde el exterior de la neurona, que se hiperpolariza, reduciéndose así la excitabilidad de la neurona potsináptica.

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IV.

PARTE EXPERIMENTAL

4.1. Materiales

 Balanza  Cronometro  Jeringas 1 ml

4.2. Material Biológico

 6 ratones albinos

4.3. Reactivos  Solución Pentobarbital sódico  Solución de adrenalina  Éter etílico  Agua destilada

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4.4. Procedimiento

V.

RESULTADOS 12

PES O (g)

Éter

Hora de P.L administració n

I.E

D.E

OBSERVACIO NES

BLANCO

30

0.25M L

11:31

31 seg

4.28

5.48

tambaleos

CABEZA

33

0.75M L

11:42

41 seg

1.57

3.30

tambaleos

LOMO

34

1.5ML

11:50

38seg

1.35

3.40

tambaleos

RATON

VI.

DISCUSIÓN

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 Primero que se debe tener cuidado y ser muy observadores al momento de administras el éter para medir los tiempos, porque de lo contrario se puede lograr un efecto no deseado y dañar a los ratones  En la práctica que desarrollamos; no contábamos con éter etílico; sin embargo, realizamos la practica con éter de petróleo.  Los ratones habitualmente estuvieron inquietos y curiosos, propio de su naturaleza antes de realizar el experimento.  Se observó que en un principio los tres ratones colocados en el frasco de vidrio con éter estuvieron muy ansiosos y desesperados por salir del frasco de vidrio, inclusive trataron de empujar el frasco de vidrio (falta de oxígeno), observando luego una respiración anormal acelerado, luego sus patas y la zona de sus bocas empezaron a tornarse de color violeta, y finalmente se veía pálido, débil a punto de desvanecerse, pero sacamos a los ratones de los frascos a tiempo porque el éter de petróleo es muy toxico que puede producir la muerte a diferencia del éter etílico tiene un efecto hipnótico.  En el primer ratón (BLANCO) un P.L de 31 segundos, I.E 4.28 minutos Y D.E 5.48  En el segundo (CABEZA) P. L=41segundos, I. E=1.57, D. E=3.30  El tercer ratón (lomo) P, L=38segundos I. E=1.35 D. E= 3.42  Esto resultados dependieron de la cantidad de éter que se utilizó para cada uno también influye su peso su edad el sexo de cada uno de los ratones

VII. CONCLUSIÓN:  El proceso de absorción es el proceso farmacocinética donde el fármaco ingresa al organismo, y su efecto va a depender de la vía de administración, administrada, concentración del medicamento y del factor físico de cada individuo (contextura, sexo, etc.). 14

 El éter de petróleo utilizado no era muy concentrado y a pesar de eso se observó un efecto farmacológico por ello que retiramos al poco tiempo de sometidos a la práctica hasta que se recuperaron. Pero aun así se vio la diferencia y comprobar el efecto sedante del éter (que conocemos en teoría).

VIII. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

 Factores que afectan la absorción de los medicamentos en niños. PDF Revista Mexicana de Pediatría. [en línea o ]. Vol. 72, Num. 3, May-Jun 2005 [fecha de acceso 15 de septiembre de 2017. URL disponible en: http://www.medigraphic.com/pdfs/pediat/sp-2005/sp053j.pdf 15

 Farmacocinética. Paso de fármacos a través de membranas biológicas. Absorción de fármacos. PDF Universidad Autónoma de Madrid. [en línea]. [fecha de acceso 15 de septiembre de 2017. URL disponible en: http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especific a/Enfermeria/Enf_T2.pdf  Maya JD, farmacocinética: absorción y distribución. (Chile). Medwade 2007; May 7 (4):e3449. URL disponible en: https://www.medwave.cl/link.cgi/Medwave/PuestaDia/Cursos/3449

IX.

CUESTIONARIO

1. Mencione la diferencia entre absorción y Biodisponibilidad 2.- Explique, cómo se evidencia la influencia de la dosis administrada sobre el proceso de absorción. 3.- Explique, de qué manera influye y participan los vehículos utilizados sobre el proceso de absorción. 16

4.- Mencione, que factores pueden retardar y/o acelerar el proceso de absorción de un fármaco. 5.- Esquematice el Mecanismo de Acción del alcohol Etílico y del Pentobarbital 6.- Qué importancia clínica tiene los siguientes parámetros farmacocinéticos: tiempo de vida media, clerance y volumen de distribución

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