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• ElizabethRuizCrespo

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Definición  Es una sustancia que se opone a la acción de la acetilcolina, una molécula que actúa como neurotransmisor y que permite la comunicación nerviosa entre dos neuronas. La acetilcolina es clave para la actividad de la memoria, el aprendizaje y la actividad muscular. También tiene el efecto de aumentar temporalmente el diámetro de una arteria. Los anticolinérgicos se utilizan para aumentar la frecuencia cardíaca, reducir los síntomas de la enfermedad de Parkinson, disminuir las secreciones del estómago o de otras glándulas del cuerpo. No se deben utilizar en casos de hipertrofia de la próstata, insuficiencia cardíaca, en algunos casos de glaucoma o en mujeres embarazadas.

Atropina

Anticolinérgicos

Naturales Escapolamina

Antimuscarínicos Semi-sintéticos

Acción directa

Acción indirecta

Anti-nicotínicos

Anticolinérgicos ganglionares Anticolinérgicos neuromusculares

Derivados terciarios Derivados cuaternarios

• Atropa belladona, es una planta hoy poco empleada popularmente debido a su alta toxicidad. Se reserva su uso a la industria farmacéutica ya que se considera un veneno o droga muy peligrosa, pero en otros tiempos era una planta muy utilizada y tienen una gran tradición mágica. • La belladona es una planta que crece en bosques húmedos de Europa, Asia y África. En el norte de España también se puede encontrar esta planta. Puede llegar a medir 1 m. aproximadamente. Tiene unas flores moradas acampanadas muy llamativas y bonitas y unos frutos negros parecidos a las bayas pero que huelen muy mal. • También es conocida como cereza negra, hierba de la muerte, tabaco de pared, cereza del diablo o baya de la bruja.

• Se cree que su nombre popular “belladona” puede estar debido a que durante el Imperio Romano, las mujeres se aplicaban pequeñas cantidades de la baya bajo los ojos, para que se les dilataran las pupilas y parecer así más bellas. Otra teoría que puede responder al origen de su nombre explica que los sacerdotes romanos que adoraban a Belona, que era la diosa de la guerra, bebían una infusión de esta planta para invocar a la diosa para que les ayudase a triunfar en las batallas de su ejército.

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Durante el antiguo Egipto se consumían pequeñas dosis de belladona ya que se creía que tenía el poder de permitirte ver mundos misteriosos. También se ha utilizado como narcótico hasta la Edad Media. Las mujeres del medieval y del renacimiento utilizaban el extracto de la planta Atropa belladona para dilatar sus pupilas como símbolo de belleza, de ahí su nombre, pues en italiano ¨belladona¨ significa bella dama.

Atropina.  Es un alcaloide de la belladona con alta afinidad por los receptores muscarínicos, a los que se unen en forman competitiva, lo cual impide la unión con la acetil colina en ese punto.  La atropina es un bloqueador muscarínico central y periférico.  Su actividad general tiene una duración cercana a cuatro horas, excepto cuando se aplica en forma tópica en el ojo, donde su acción puede durar varios días. A.

Los receptores muscarínicos se dividen en 3:

Bloquea, competitivamente los receptores muscarínicos, en forma reversible, impidiendo que actúe la acetilcolina.  Se necesitan dosis altas para su acción sobre los receptores nicotínicos, a nivel de placa motora y de los ganglios.  Su acción es muy evidente en las glándulas salivales bronquiales y sudoríparas. 

A. Atropina. 1. Acciones:  Ojo: bloquea la actividad colinérgica del ojo, por lo que provoca midriasis, bloquea el reflejo fotomotor y causa cicloplejía.  Sistema digestivo: se usa como agente antiespasmódico, al reducir la actividad del tubo digestivo.  Sistema urinario: se emplea en enuresis en niños.

A. Atropina. 1. Acciones:  Sistema cardiovascular: provoca efectos opuestos; dosis bajas provoca bradicardia y dosis altas taquicardia.  Secreciones: bloquea la producción de glándulas salivales y genera un efecto secante de las mucosas bucales. También afecta la secreción de las glándulas sudoríparas y lagrimales.

A. Atropina. 2. Usos terapéuticos:  Oftálmico: errores refractarios sin interferencia de los movimientos de acomodación del ojo. Crisis agudas de individuos con glaucoma de ángulo cerrado.  Antiespasmódicos: de uso tubo digestivo y vejiga urinaria.  Antídoto en intoxicación con agonistas colinérgicos: intoxicaciones de órganos fosforados, envenenamientos por hongos.

A. Atropina. 2. Usos terapéuticos:  Agente anti secretor: reducir la producción de vías respiratorias superiores e inferiores antes de intervenciones quirúrgicas. 3. Farmacocinética: se absorbe con facilidad, se metaboliza en forma parcial en el hígado y se elimina sobre todo por la orina. Su vida media se prolonga por cuatro horas. 4. Efectos adversos: provoca sequedad en la boca, visión borrosa, sensación de cuerpo extraño en el ojo, taquicardia y estreñimiento. SNC inquietud, confusión, alucinaciones, delirio, que puede provocar depresión.

Principales usos terapéuticos de los anticolinergicos SNC Uso oftalmológico

Gastrointestinal

-Enfermedad de Parkinson (Trihesifenidilo, biperideno) -Cinetosis (Escopolamina) -Control de Alteraciones extrapiramidales (Parkinsonismo). -Midriasis, Ciclopejía -Uveitis, iritis aguda, iridociclitis, queratitis(sinequia) -Abscesos de cornea -Úlcera péptica -Cólico intestinal -Colon irritable con constipación espástica. -Diarrea común del viajero, otros trastornos de hipermotilidad intestinal,

CORAZON

-Hipertonía vagal por dolor intenso (IAM) -Hipotensión y bradicardia por sobredosis de ésteres -Bloqueo AV o de bradicardias de origen vagal

Aparato Respiratorio.

-Asma Bronquial -EPOC

Otros

-Hiperhidrosis, Urolitiasis, antidoto (insectisidas envenenamiento colinergico)

Interacciones Aminoglúcosidos, Anestésicos inhalados, Antiarrítmicos, Corticoides,

Pueden antagonizar sus efectos y enmascarar crisis colinérgica.

Otros Colinérgicos

Aumentan el riesgo de RAMs.

Carbamazepina, Fenobarbital, Fenitoina, etc, (Donepezilo).

aumentan la eliminación de los anticolinergicos de metabolismo hepático

Reacciones Adversas Boca Seca, Ojos Secos. No sudan, disminuye la tolerancia al calor. Pupilas DILATADAS, No hay Acomodación. Aumento Frecuencia Cardiaca. Disminución Volumen Urinario. Disminuye la motilidad GI. Estreñimiento. Disminuyen las secreciones gástricas

Contraindicaciones Colitis Ulcerosa y alteración motilidad GI (ileo paralítico, Obstrucción, megacolón etc). Glaucoma. Uropatía Obstrutiva. Ulcus.