Antibioticos Bajo y Amplio Espectro

Antibióticos Antibióticos Bajo Bajo yy Amplio Amplio Espectro Espectro Antibiótico de espectro reducido: Un antibiótico

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Antibióticos Antibióticos Bajo Bajo yy Amplio Amplio Espectro Espectro Antibiótico de espectro reducido: Un antibiótico de espectro reducido es un antibiótico que solo puede matar o inhibir especies limitadas de bacterias.

Ventajas:

• Los antibióticos de espectro estrecho permiten matar o inhibir solo aquellas especies de bacterias que no son deseadas (es decir, que causan enfermedades). Como tal, no afecta a la mayoría de las bacterias beneficiosas, minimizando así el daño colateral en el microbiota. • Baja propensión al desarrollo de resistencia bacteriana.

Desventajas: A menudo, se desconoce la especie exacta de bacteria que causa la enfermedad, en cuyo caso no se pueden usar antibióticos de espectro reducido, sino que se usan antibióticos de amplio espectro. Para conocer la especie exacta de bacteria que causa la enfermedad, se deben tomar muestras clínicas para realizar pruebas de susceptibilidad a los antimicrobianos en un laboratorio de microbiología clínica.

Penicilinas Acción antibacteriana: bactericidas, bloquean la síntesis de la pared bacteriana por: 1. Enlace del medicamento a receptores específicos [proteínas fijadoras de penicilina (PFP)] en la membrana citoplasmática de las bacterias. 2. Inhibición de las enzimas transpeptidasas que catalizan el entrecruzamiento de las cadenas lineales de peptidoglicano que forma parte de la pared celular. 3. Activación de enzimas autolíticas (penicilinasas) que lesionan la pared celular. El empleo de inhibidores de estas enzimas (como ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam) combinados con las penicilinas impide su inactivación.

Penicilinas de espectro reducido, susceptibles a la penicilinasa: son de actividad antibacteriana de espectro limitado y susceptibles a las beta lactamasas. Se usan infecciones por Streptococcus , neumococo, gonococos (algunas cepas son resistentes), meningococos, bacilos grampositivos y espiroquetas. La mayor parte de las cepas de Staphylococcus aureus son resistentes. La actividad contra los enterococos es potenciada por los aminoglucósidos. La penicilina V, fármaco oral, se emplea para infecciones por estreptococos comunes. Penicilinas de espectro muy reducido resistentes a penicilinasa: se usan en infecciones cuya causa se sabe o se sospecha ser por Staphylococcus susceptibles.



Penicilinas de espectro ampliado, susceptibles a la penicilinasa: aminopenicilinas, carboximetilpenicilinas y ureidopenicilinas.

Aminopenicilinas susceptibles a penicilinasa, estables en medio ácido con vía de administración oral, IM o IV: amoxicilina, ampicilina y bacampicilina con actividad antibacteriana de espectro más amplio que la penicilina G, con indicaciones similares a la penicilina G, además en infecciones por Escherichia coli , Proteus mirabilis y Haemophilus influenzae , aunque existen algunas cepas resistentes. Cuando se usan combinados con inhibidores de las penicilinasas (ácido clavulánico, entre otros) mejoran su actividad antibacteriana.



Carboximetilpenicilinas de espectro ampliado, susceptibles a penicilinasa, inestables en medio ácido, vía de administración IM o IV: carbenicilina, ticarcilina, son activos contra bacilos gramnegativos, incluyendo la especie de Pseudomonas, Enterobacter y Proteus . Son inferiores a la ampicilina contra cocos grampositivos y Listeria monocytogenes . La mayor parte de este subgrupo tienen acciones sinérgicas contra estos microorganismos cuando se usan con aminoglucósidos. La carbenicilina y ticarcilina son susceptibles a las penicilinasas por lo que en ocasiones se combinan con inhibidores de estas enzimas para potenciar su efecto. Ureidopenicilinas: la piperacilina tiene actividad antimicrobiana contra Pseudomonas, Klebsiella y otros microorganismos gramnegativos y retiene la actividad de la ampicilina contra cocos grampositivos y L. monocytogenes , enterobacterias no productoras de betalactamasa y varias especies de bacteroides. Ácido clavulánico, sulbactam, tazobactam: se usan en dosis fijas con penicilinas que son hidrolizables y son inhibidores de las betalactamasas producidas por agentes como Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus, E. coli, H. influenzae , pero no son activos con organismos productores de betalactamasas por inducción cromosómica formada por Enterobacter y Pseudomonas.

Antibiótico de amplio espectro: El término antibiótico de amplio espectro se refiere a un antibiótico que actúa contra una amplia gama de bacterias patógenas, tanto contra bacterias grampositivas como gramnegativas. En cambio un antibiótico de espectro reducido solo es eficaz contra familias específicas de bacterias. Un ejemplo de un antibiótico de amplio espectro es la ampicilina.

Usos:

Los antibióticos de amplio espectro se utilizan en las siguientes situaciones médicas: •

• •



Antes de la identificación formal de las bacterias causantes de la infección, cuando hay una amplia gama de posibles enfermedades y gravemente en pocas horas si no se inicia la administración de antibióticos de amplio espectro a tiempo. Para las bacterias resistentes a los medicamentos que no responden a otros, más antibióticos de espectro reducido. En el caso de una superinfección, donde hay varios tipos de bacterias que causan la enfermedad, lo cual justifica el uso de un antibiótico de amplio espectro o un tratamiento antibiótico combinado. Para la profilaxis después de una operación, con el fin de prevenir las infecciones bacterianas que se producen.

Riesgos:

Como efecto secundario, los antibióticos pueden cambiar el contenido normal microbiano del cuerpo al atacar indiscriminadamente tanto las bacterias patológicas como las naturales, que son bacterias beneficiosas o inofensivas que se encuentran en el intestino, los pulmones y la vejiga. La destrucción de flora bacteriana provoca que los microorganismos resistentes a los fármacos puedan crecer vigorosamente, y pueden conducir a una infección secundaria tales como clostridium difficile o candidiasis. Este efecto secundario es más probable con el uso de antibióticos de amplio espectro.

Mecanismo de acción:

Inhibe la síntesis proteica de las bacterias por unión a la subunidad 50S del ribosoma (translocación)

Clasificación:

Bacteriostáticos y o Bactericidas:



Eritromicina

• •

Roxitromicina Claritromicina



Depende del tipo del microorganismo,

• • •

Oleandomicina Azitromicina Espiramicina,

• •

tamaño del inóculo De la fase de crecimiento de las bacterias De la concentración del antibiótico en el lugar de la infección.

Resistencia Antimicrobiana

Espectro Antimicrobiano • •

Cocos grampositivos: neumococos, streptococos Bacilos grampositivos: Corynebacterium



diphteriae Espiroquetas: Treponema pallidum



Haemophilus influenzae, M. catarrhalis, Bordetella pertusis, Helicobacter pylori, T.gondii, Micoplasmas, Chlamydias pneumoniae, Anaerobios bucales

Farmacocinética •

• •

Eritromicina baja biodisponibilidad. Las sales etilsuccinato, estolato, estereato la aumentan por vía oral. Lactobionato soluble en agua: vía E.V. Biodisponibilidad oral: claritromicina 2 veces mayor y azitromicina 1,5 veces mayor que eritromicina.



Alimento: disminuye 50% absorción azitromicina y favorece absorción claritromicina

Metabolismo y Eliminación •

Sistema microsomal hepático: CYP3A4



Eritromicina: se concentra en hígado, desmetilación, se elimina por bilis, se reabsorbe en intestino y se elimina por heces y un 5% por orina.



Claritro: 78% hepático. Metabolito hidroxi claritromicina; renal



Azitro: se elimina por bilis y 6-15% por orina

activo: 14-



La mayoría son inducibles y cruzadas



Disminución permeabilidad (enterobacterias)

• •

Modificación ribosoma bacteriano (baja dosis) Cambio del lugar de fijación 50S (grampositivas)

• •

Hidrólisis anillo lactónico esterasas, fosforilasas Expulsión activa al exterior

Distribución • •

Amplia distribución en el organismo Unión a proteínas: 60-90% (alfa1 glucoproteína ácida )



[Azitromicina] en pulmón, amígdalas, próstata, riñón es de 10-100 veces superior a la plasmática

• • •

y se mantiene 2-4 días Claritromicina: no tiene esa relación tejido/plasma Alta concentración intracelular: macrófagos y leucocitos. Pasa poco al L.C.R. aunque concentran bien en cerebro



Pasa barrera placentaria: [2%] de la plasmática



Pasa leche materna: [50%] de la plasmática

Reacciones Adversas: •

Gastrointestinales: dolor abdominal, vómitos, diarrea; pancreatitis

náuseas,



Reacciones alérgicas: erupción, eosinofilia, fiebre que desaparecen al retirar fármaco



Hepatitis colestasisica: aparece después los 10 días

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