Anastesicos Locales

INTRODUCCIÓN La cavidad oral se presta fácilmente a las técnicas de infiltración y bloqueo regional y es por esto que lo

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INTRODUCCIÓN La cavidad oral se presta fácilmente a las técnicas de infiltración y bloqueo regional y es por esto que los anestésicos locales suponen la base del tratamiento del dolor en la mayoría de los procedimientos intraorales. La eficacia, simplicidad y seguridad de las técnicas de anestesia local las convierten en una opción atractiva para controlar el dolor durante los procedimientos rutinarios en la práctica odontológica (1). Desde que los indios de Sudamérica descubrieran que masticar hojas de coca producía un efecto psicotrópico y conocían el efecto entumecedor que éstas producían en boca y lengua, hasta nuestros días, ha habido una larga evolución en los anestésicos y técnicas de administración de la anestesia (2). De este modo, desde los primeros inicios de tratramientos odontológicos bajo anestesia con Morton, Wells y Rigs, ha habido una gran evolución en técnicas y en sistemas anestésicos, existiendo un gran desarrollo de jeringas y agujas, con diseños de Rynd (1845), Parvas (1852), Wood (1885) y Cook (3), hasta el actual de jeringas y carpules e incluso existiendo ya sistemas de aplicación de anestésicos sin aguja. Toda esta evolución ha tenido como objetivo el alcanzar una técnica anestésica depurada y unos anestésicos eficaces.

Concepto y características fisicoquímicas Los anestésicos locales son compuestos que bloquean de manera reversible la conducción nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen. Pasado su efecto, la recuperación de la función nerviosa es completa. Se utilizan principalmente con la finalidad de suprimir o bloquear los impulsos nociceptivos, sea en los receptores sensitivos, a lo largo de un nervio o tronco nervioso o en los ganglios, y tanto si la aferencia sensorial discurre por nervios aferentes somáticos como vegetativos. En ocasiones, el bloqueo sirve también para suprimir la actividad eferente simpática de carácter vasoconstrictor provocan interrupción de impulsos neuronales en el siguiente orden: •

Autonomo o bloqueo simpático



Sensorial o bloqueo sensitivo



Bloqueo motor

2. Mecanismo de acción Los anestésicos locales deprimen la propagación de los potenciales de acción en las fibras nerviosas porque bloquean la entrada de Na+ a través de la membrana en respuesta a la despolarización nerviosa, es decir, bloquean los canales de Na+ dependientes del voltaje. Aunque a concentraciones elevadas pueden bloquear canales de potasio, a las

concentraciones utilizadas en la clínica el bloqueo de la conducción nerviosa no se acompaña de alteraciones en la repolarización o en el potencial de reposo.



La absorción sistémica de los anestésicos locales depende de: a) la dosis; b) el lugar de la inyección, particularmente en relación con la perfusión local; c) la inyección intravascular accidental; d) la rapidez de la inyección; e) la adición de vasoconstrictores, y f) las propiedades fisicoquímicas del anestésico, como liposolubilidad y fijación a proteínas tisulares. G) CARBONATACION DE LOS ANESTESICOS LOCALES Y REGULACION DE PH

Reacciones adversas La toxicidad afecta principalmente el SNC y es consecuencia de la alta concentración plasmática alcanzada y de su rápido paso al cerebro debido a su liposolubilidad Dosis crecientes de anestésico local originan un patrón constante de sintomatología neurológica, cuya secuencia temporal es la siguiente: entumecimiento perioral y lingual, aturdimiento y acufenos, inquietud y verborrea, dificultad para pronunciar palabras, nistagmos, escalofríos, espasmos musculares y convulsiones generalizadas. Finalmente, puede sobrevivir una depresión generalizada del SNC con coma, paro respiratorio y muerte.   

Características de los Anestésicos Locales Latencia (Iniciación de la Acción) Potencia Anestésica Duración de la Acción



POTENCIA: Liposolubilidad



INICIO DE ACCION: Grado de ionización



DURACION: Union a proteínas



DIFERENCIA SENSITIVO MOTORA DELBLOQUEO



Propiedades de los anestésicos locales      

Farmacológicas 1. Permitir su empleo en todas las formas de anestesia regional. 2. Efecto selectivo, es decir, manifestarse en primer lugar en el tejido nervioso. 3. Toxicidad reducida. 4. Acción reversible, es decir, transcurrido cierto tiempo, el nervio debe recobrar la totalidad de su función. 5. No originar ningún dolor local durante su inyección o en un plazo inmediato. 6. El plazo debe transcurrir hasta que se manifieste la plenitud de su efecto (período latente), debe ser lo más breve posible.

       

7. La duración de la anestesia debe ser lo suficientemente prolongada, de modo que permita practicar durante la misma las oportunas intervenciones quirúrgicas. Físico químicas 1. Ser lo suficiente solubles en soluciones fisiológicas de cloruro de sodio y agua, facilitando así la preparación de sus correspondientes soluciones. 2. No descomponerse durante la esterilización. 3. Ser susceptibles de mezclas con diversos tipos de vasoconstrictores. 4. Ser estables en forma de solución, sin que su efecto quede influido por pequeñas variaciones de pH o por la acción de la luz o del aire. 5. Liposolubilidad: Determina la potencia anestésica 6. Grado de unión a proteínas: Determina la duración de acción 7. pKa: Condiciona la latencia

Leer más: http://www.monografias.com/trabajos98/reflexiones-anestesicos-locales-y-su-usoodontologia/reflexiones-anestesicos-locales-y-su-uso-odontologia.shtml#ixzz4Acj6EEkL

    

Duración de la acción de los anestésicos locales. Factores dependientes Concentración y Dosis Empleo de Vasoconstrictores Lípido - solubilidad del anestésico Irritación hística Hepatopatías

ESTRUCTURA Estructuralmente, las moléculas de los actuales anestésicos locales están integradas por tres elementos básicos: • Un grupo hidrofóbico: un anillo aromático, determinante de la liposolubilidad, difusión y fijación de la molécula. La liposolubilidad del fármaco determina la potencia farmacológica: a mayor liposolubilidad mayor potencia. • Un grupo hidrofílico: una amina secundaria o terciaria,que modula la hidrosolubilidad y por consiguiente su difusión sanguínea e ionización. • Una cadena intermedia con un enlace de tipo éster o amida, responsable de la velocidad de metabolización del fármaco y, por tanto, determinante de la duración de la acción y su toxicidad.

CLASIFICACION DE LOS ANESTESICOS LOCALES A.

La molecula típica esta compuesta por tres grupos básicos:

el responsable de la liposolubilidad de la molécula, está formada por un anillo bencénico; la adición de más grupos aumentará la liposolubilidad y de esta forma su difusión y su fijación a las proteína, factores ambos que condicionan la potencia y la duración del efecto anestésicos. 2. Cadena intermedia ( Ester o amida): Es el tipo de unión entre el núcleo aromático y la cadena hidrocarbonada; divide los anestésicos locales en dos grandes grupos: los del grupo ester y los del grupo amida (Fig.3) y determinará el lugar donde se producirá

1.

Anillo aromatico( Liposolubilidad): Es

la degradación que sufrirá la molécula. Según esto, los amino-ésteres son metabolizados por las pseudocolinesterasas plasmáticas y los amino-amida a nivel hepático, siendo éstas más resistentes a las variaciones térmicas. 3.

Amina terciaria ( hidrosolubilidad)

B. la cadena intermedia es la que permite dividir a los anestesicos en dos grupos

Metabolismo: ‹ Tipo Ester: Est erasas Plasmáticas (Pseudocolinesterasa). ‹ Tipo Amida: Metabolismo Hepático. ?

Efectos Adversos: ‹ Relacionados con la Actividad Farmacológica. ‹ SNC: Hiperexcitabilidad inicial: inquietud, temblor.Posteriormente, Depre sión SNC: parálisis respiratoria. ‹ Cardiovas culare s: Dis minución excitabilidad Miocá rdica, disminución de la Contra c tilidad, Arritmias. Vasodialtación.

FACTORES QUE INTERVIENEN EN LA SELECCIÓN DEL TIPO DE ANESTESIA a) Edad del paciente b) Estado físico del paciente c) Tipo de cirugía d) Pocision del paciente e) Habilidad y requerimientos del cirujano f)

Habilidad y requerimiento del anestesiólogo

g) Deseos del paciente h) Motivos didácticos. i) j)

ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES Es importante tener en cuenta las acciones de los anestésicos locales sobre los diferentes sistemas del organismo con el fin de valorar adecuadamente los fenómenos de toxicidad que pudieran presentarse. Casi todos los procedimientos odontológicos, incluso los de cirugía oral, se pueden efectuar bajo anestesia local. Cuando esto sea posible es preferible hacerlo por esta vía que bajo anestesia general14. Los estudios de Nkansah et al.15 encontraron una mortalidad de 1.4 por 1'000,000 en 2'830,000 casos entre 1973 y 1975 en Ontario (Canadá). k) Sistema nervioso central. Producen estimulación del sistema nervioso central, que se manifiesta con excitación, inquietud, temblor y convulsiones clónicas, tinnitus, somnolencia. Luego puede ocurrir depresión respiratoria y muerte16. Estas manifestaciones de toxicidad se relacionan directamente con la potencia del anestésico. l) Sistema cardiovascular. A nivel del miocardio produce disminución de la excitabilidad eléctrica, de la velocidad de conducción y de la fuerza de contracción y dilatación de las arteriolas. La lidocaína, sobre todo, tiene efectos antiarrítmicos importantes, pues deprime el reflejo tusígeno, es broncodilatador y disminuye la presión intracraneana 5,16. Es importante estar seguros de no dar una inyección intravascular; por eso siempre se debe aspirar antes de aplicar el anestésico. Estudios realizados por Pateromichelakis17 concluyeron que la inyección intraarterial de lidocaína no afectó la tasa cardíaca, la presión arterial media se aumenta y la tasa respiratoria se deprime. m) Niwa et al.18 hicieron un estudio para examinar la seguridad del anestésico local con epinefrina y utilizaron lidocaína al 2% con epinefrina 1:80.000 en 27 pacientes con enfermedad cardiovascular. La clasificación NYA (New York Heart Association) 18 fue 9 pacientes clase I, 11 clase II y 7 clase III. Concluyeron que el uso de lidocaína-epinefrina fue seguro y que hubo muy pocas consecuencias hemodinámicas en esos enfermos 19. n) Vasoconstrictores. Se adicionan con frecuencia a los anestésicos locales para aumentar el tiempo de duración del medicamento, pues lo localizan por más tiempo. Son también útiles para procedimientos quirúrgicos porque reducen el sangrado que se produce durante el mismo y facilitan la visualización del campo quirúrgico. Los agentes vasoconstrictores

más usados son adrenalina y felipresina; esta última tiene menor efecto adverso a nivel cardíaco. Hirota et al.20 en un estudio electrocardiográfico de individuos con enfermedad cardiovascular encontraron que la prilocaína con felipresina causaba menor aumento en la función cardíaca que la lidocaína con epinefrina. De todos modos, aún hay mucha controversia acerca de los efectos simpático-suprarrenales de los vascoconstrictores en los anestésicos locales. Sin embargo, otros estudios han demostrado que se eleva la concentración de epinefrina en el plasma, y que hay cambios en la función cardíaca, la resistencia periférica y la presión arterial21,22. Los efectos adversos que se producen por una inyección intravascular o una dosis elevada, son efectos adrenérgicos alfa y beta y se manifiestan con inquietud, aumento de la frecuencia cardíaca, palpitaciones, dolor torácico, arritmias cardíacas, y aun paro cardíaco5,7,16. Debido a estas acciones farmacológicas se debe tener en cuenta la historia clínica del paciente para utilizar de manera adecuada y con seguridad los anestésicos locales en odontología. Por estas razones el uso de catecolaminas se debe restringir, y en muchas ocasiones evitar, en casos de problemas cardíacos7. En estos pacientes (según cada caso en particular) es preferible utilizar lidocaína, prilocaína o bupivacaína simples (sin vasoconstrictor). Ahora se debe recordar que el tiempo de duración del anestésico va a ser más reducido y el sangrado más abundante que en condiciones normales por lo que se debe utilizar una técnica rápida y muy depurada. o) Alergia. Los fenómenos de alergia a los anestésicos locales son extremadamente raros y cuando se han comprobado, se utiliza la difenidramina, que es un antihistamínico con buenas propiedades anestésicas23,24. La verdadera reacción alérgica es la que está mediada por inmunoglobulina E25. En muchos casos lo que se produce son reacciones pseudoalérgicas, fenómenos de toxicidad y con frecuencia reacciones psicosomáticas. Es posible además, que algunas reacciones adversas se deban más a las sustancias preservativas y a la adrenalina23. Ucan et al.23 compararon un grupo de 17 pacientes alérgicos (difenidramina) y un grupo de control (prilocaína), y con los dos se obtuvieron adecuados efectos anestésicos23.

INSUMOS CALCULO DE LA DOSISSe multiplica el peso del paciente por ladosis mínima o máxima.ej.: Paciente de 10 años que pesa 25 kg, sele va a aplicar lidocaína sinvasoconstrictor, 25kg x 2mg/kg = 50mgLa dosis mínima de lidocaína al 2% paraun paciente de 25kg, será de 50mg durantela primera hora.Si un carpule contiene 36 mg cuantoscarpules minimo s epueden àplicar en estepaciente?

Duración breve:

Procaína Clorprocaína

Duración moderada: Lidocaína Mepivacaína Prilocaína Duración prolongada: Tetracaína Bupivacaína

Etidocaína

Según la presencia o ausencia de vasoconstrictor: Los vasoconstrictores se agregan a las soluciones anestésicas para contrarrestar la acción vasodilatadora que poseen los anestésicos locales, pueden estar o no presentes en la solución anestésica. El mas utilizado es la epinefrina.

Anestésicos locales

Dosis La concentración de los anestésicos locales en uso en odontología varía desde 0.5% hasta un 4% dependiendo del tipo de anestésico y la presencia o no de un vaso constrictor en la solución. COCAINA -

Bloqueo del impulso nervioso y vasoconstricción

local, consecutiva a la inhibición en la recaptación Noradrenalina -

Su alta toxicidad se debe al bloqueo de la captación

catecolaminas en el SNC y periférico - Anestesia tópica LIDOCAINA

-

Anestésico local de mayor uso

-

Prototipo de las amidas

-

Anestesia rápida, intensa y de larga duración

-

Desalquilación hepática hasta monoetilglicina y

xilidida , que conservan actividad anestésica -

1% - 2% con y sin epinefrina

-

Dosis tóxica : 8 mg/Kg

-

Lidocaína sin epinefrina 5 mg/kg

-

Lidocaína con epinefrina 7 mg/Kg

BUPIVACAINA -

Amida de larga duración

-

Bloqueo mas sensitivo que motor

-

Trabajo de parto y posoperatorio

-

Es mas cardiotóxica que la lidocaína

-

Arritmias ventriculares y depresión miocárdica

-

Dosis tóxicas con epinefrina: 4 mg/kg

-

Dosis tóxicas sin epinefrina: 3 mg/Kg

CLORPROCAINA -

Anestésico local de tipo ester

-

Derivado clorado de la procaína

-

Inicio rápido de acción con duración corta

-

Semidesintegración plasmática en 25 sgds.

-

Toxicidad reducida

-

Metabisulfito de sodio : neurotoxicidad

-

ETA calcico : dorsalgia

-

No se recomienda intraraquidea , ni epidural

MEPIVACAINA -

Amida de acción intermedia

-

Tóxicidad neonatal . No en cirugía obstétrica

-

No es eficaz como anestésico tópico

PRILOCAINA -

Amida de acción intermedia

-

Origina poca vasodilatación

-

Agente adecuado para el BRE

-

Produce Metahemoglobinemia ( 8mg/Kg)

-

Anillo aromático a O-Toluidina, responsables de la

oxidación de la Hb a metahemoglobina -

No en cirugía obstétrica

ROPIVACAINA -

Aminoetilamida

-

Anestésico local de larga duración , con menor

cardiotoxicidad -

Menos potente que la Bupivacaína

-

Respeta aún mas las fibras de conducción motora

-

Anestesia Obstétrica

PROCAINA -

Primer anestésico local sintético

-

Aminoester

-

Baja potencia, tiempo de inicio prolongado y breve

duración - Baja toxicidad . Acido paraaminobenzoico TETRACAINA

-

Aminoester de larga duración

-

Potencia elevada

-

Se metaboliza con mayor lentitud por lo que puede

mostrar toxicidad sistémica mayor. -

Anestesia raquídea - tópica

-

No en bloqueos periféricos, desde la aparición de la

bupivacaína

Embarazo y Anestesia Local. La mayoría de los Obstetras y Odontólogos, prefieren que el tratamiento dental sea realizado durante el segundo trimestre del embarazo, si es posible. Manteniéndose al mínimo dichos procedimientos durante el primer y tercer trimestre de la gestación 11, 12. Se debe evitar la práctica de procedimientos dentales en el primer trimestre del embarazo, ya que es el período de la organogénesis, y aunque el tratamiento dental no puede necesariamente dañar estos órganos, se deben disminuir al mínimo los riesgos potenciales 9,1. Existen estudios donde se analizan la exposición a anestésicos locales en la embarazada, y no se han encontrado una mayor incidencia de malformaciones congénitas 14, 15 Igualmente durante el tercer trimestre de la gestación, y fundamentalmente la segunda mitad de éste, se debe disminuir los procedimientos dentales, ya que además de ser muy incómodo para la paciente, el colocar la espalda en la silla dental durante este período del embarazo, el útero puede aumentar la presión sobre la vena cava inferior, produciendo alteraciones hemodinámicas al binomio madre-feto, que se traducirían en hipotensión (producto de la posición materna y no por efecto del medicamento), así como dificultad para respirar. Por ende, si en última instancia el tratamiento debe ser practicado en este período, se debe permitir que la paciente cambie de posición cada 3 a 7 minutos 9-13 Como regla general lo mejor es no utilizar ningún fármaco durante el embarazo, especialmente, durante el primer trimestre, si no es imprescindible, independientemente de la seguridad del medicamento. A veces, sin embargo se deben administrar en el curso de tratamientos necesarios. Afortunadamente, la mayoría de los medicamentos empleados en odontología,

no están contraindicados durante el embarazo. Para mayor seguridad y por la dificultad para la obtención de información sobre la teratogenicidad de los fármacos la Food and Drug Adm (FDA) estableció cinco categorías (A, B, C, D, X), que indican el potencial de una droga para causar defectos fetales. De tal manera, cuando el odontólogo se encuentre en la disyuntiva de prescribir o no un medicamento a una paciente embarazada, se deben seleccionar los medicamentos en las categorías A y B, y los medicamentos pertenecientes a las categorías restantes deben evitarse 16, 17. Los anestésicos locales inyectados a la gestante pueden cruzar la barrera placentaria, sin embargo la lidocaína parece ser segura en la paciente embarazada, ya que las dosis pequeñas de lidocaína empleados en odontología, probablemente no afectaran al feto independientemente del trimestre del embarazo 1,9,18, 19. Existe literatura que reporta que los agentes anestésicos locales exhiben un inicio de acción más rápido y duración más prolongada en el embarazo 20. Generalmente la lidocaína tiene efecto en 2 - 5 minutos y es efectiva por 1 - 2 horas dependiendo de la dosis, del método de la administración, de cada paciente y de otras variables 1,9. El uso de vasoconstrictores con anestésicos locales durante el embarazo es todavía controversial. El útero grávido tiene una mayor sensibilidad a las propiedades vasoconstrictoras de la adrenalina, que otros órganos. Sin embargo, esta sensibilidad disminuye en el embarazo tardío 21. Los agentes adrenérgicos comprometen el flujo sanguíneo uterino 21-24; sin embargo esto parece no tener efectos deletéreos en el feto 24, 25. La adrenalina es usada rutinariamente en la anestesia de cualquier tipo en obstetricia sin complicaciones. Por tanto, su uso durante la administración de anestesia local para tratamientos odontológicos no estaría contraindicado, sin embargo se debe evitar las inyecciones intravasculares 18. Actualmente existen numerosas publicaciones acerca del uso de anestesia con acupuntura para la práctica odontológica, como alternativa a la anestesia convencional. Sin embargo, cabe destacar que el embarazo puede ser una contraindicación para la acupuntura, especialmente si el punto Hoku ha de ser utilizado; la inserción de una aguja en este punto puede causar palpitaciones y contracciones en músculos lisos, incluyendo el útero; lo podría inducir a la pérdida del embarazo. Pero existen otros puntos en esta práctica que no tienen dicho efecto, en consecuencia, cualquier punto a excepción de los Hoku, debería ser utilizado para mujeres embarazadas 26-28.

CONCLUSIONES 1. Las vías del dolor y la conducción del impulso nervioso se realizan a través de fibras mielínicas y amielínicas e interactuando con la bomba de Na y K. 2. En el momento de utilizar los anestésicos locales se deben tener en cuenta sus acciones farmacológicas, para que su aplicación sea segura y benéfica para el paciente. 3. En pacientes con antecedentes cardíacos es preferible no usar vasoconstrictor. Se puede utilizar lidocaína al 2%, prilocaína al 3%. En estos casos es necesario recordar que el efecto anestésico va a ser de menor duración y el sangrado mayor. 4. Para establecer la dosis máxima de un anestésico se debe expresar en mg/kg y no de acuerdo con la edad del paciente; es necesario conocer el peso del paciente. 5. Para conocer la cantidad del agente anestésico en mg, sólo basta con multiplicar la cantidad en ml, el porcentaje y el número 10. 6. La lidocaína es un anestésico relativamente seguro y es el más usado.

7. La bupivacaína se puede conseguir en cárpulas y es más potente que la lidocaína; la duración de su acción es más o menos de 6 horas, por lo que sus efectos analgésicos postoperatorios pueden ser muy benéficos de acuerdo con el procedimiento que se siga. Sin embargo, su margen de seguridad es menor que el de la lidocaína.

http://www.bioline.org.br/request?rc01027 https://sites.google.com/site/hueichagonzalez/7-tercer-caso-clinico/7-4-clase-n-4-10-09-2012/74-3-2-que-tipo-de-anestesia-existe-y-cual-dosis-se-administraria Hurlé, M. A. Anestésicos locales.2011.asociacion de farmacología Reyes Patiño RD, Aldana Díaz JL.2010. Anestésicos locales: de los conceptos básicos a la práctica clínica. Unidad especializada de anestesiología y reanimación, Departamento de Cirugía, Universidad Nacional de Colombia. Pendola, m. anastesias locales usos en odontologiA. UNIVERSIDAD DE CONCEPCION. 2007. IMPRESO EN CHILE / PRINTED IN CHILE. Primera Edición http://es.slideshare.net/ADELMARTINEZ/farmacologia-anestesicos-locales-en-odontologa